Tööstusuudised

Uued edusammud seenevastases ravis: Betadex sulfobutüüleetri naatriumi roll vorikonasooli süstepreparaadi parandamisel

2024-08-22

Vorikonasooli kasutatakse peamiselt mitmesuguste tõsiste ja invasiivsete seeninfektsioonide raviks. Selle kasutamine on eriti näidustatud juhtudel, kui esmavaliku seenevastased ravimid on ebaõnnestunud, on talumatud või kui infektsioon on resistentne muudele ravimeetoditele. Vorikonasooli kasutatakse kõige sagedamini: Immuunpuudulikkusega isikud (nt vähihaiged, siirdatud patsiendid, raske immuunpuudulikkusega patsiendid), kellel on suurem risk invasiivsete seeninfektsioonide tekkeks. Kriitiliselt haiged patsiendid, kellel on vajalik süsteemsete seennakkuste agressiivne ravi.


Betadex sulfobutüüleeter naatrium (SBE-β-CD) kasutatakse tavaliselt süstitava vorikonasooli, triasooli seenevastase ravimi, valmistamisel. SBE-β-CD põhiülesanne selles kontekstis on vorikonasooli lahustuvuse suurendamine, mis iseenesest on vees halvasti lahustuv. SBE-β-CD moodustab vorikonasooliga inklusioonkomplekse, parandades selle biosaadavust intravenoossel manustamisel.


Kuid kasutamineBetadex sulfobutüüleeter naatrium neerukahjustusega patsientidel võib see olla murettekitav, kuna see eritub peamiselt neerude kaudu. KogunemineBetadex sulfobutüüleeter naatrium vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel on loomkatsetes seostatud neerutoksilisusega, kuigi inimestel on tõendid vähem selged. Selle võimaliku riski tõttu ei soovitata vorikonasooli intravenoosset manustamist üldiselt märkimisväärse neerufunktsiooni häirega patsientidele (kreatiniini kliirens <50 ml/min). Sellistel juhtudel eelistatakse suukaudset manustamist, kuigi see ei pruugi alati saavutada ravimi terapeutilist taset.

 

Käimasolevas võitluses seennakkuste vastu on seenevastane ravim vorikonasool end tõestanud võimsa vahendina, eriti invasiivse aspergilloosi ja muude tõsiste infektsioonide ravis. Vorikonasooli kliinilist efektiivsust on aga ajalooliselt piiranud selle halb lahustuvus vees. Seda väljakutset on oluliselt leevendanud eelkõige tsüklodekstriinide uuenduslik kasutamineBetadex sulfobutüüleeter naatrium (SBE-β-CD) ravimi süstitavates preparaatides.

 

Tsüklodekstriinid on tsüklilised oligosahhariidid, mis on tuntud oma võime poolest moodustada erinevate farmatseutiliste ühenditega inklusioonkomplekse, suurendades nende lahustuvust ja stabiilsust. Nende hulgas on SBE-β-CD muutunud kriitiliseks abiaineks vorikonasooli intravenoosseks manustamiseks. Vorikonasooli kapseldades selle hüdrofoobsesse õõnsusse, suurendab SBE-β-CD dramaatiliselt ravimi lahustuvust vesilahustes, võimaldades tõhusat intravenoosset manustamist.

 

KasutamineBetadex sulfobutüüleeter naatrium vorikonasooli preparaatides ei ole kaalutletud. Eelkõige eritub SBE-β-CD neerude kaudu, mis tekitab muret selle kuhjumise pärast neerukahjustusega patsientidel. Uuringud on näidanud, et vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel võib SBE-β-CD kliirens oluliselt väheneda, mis võib põhjustada toksilisust. Seetõttu välditakse vorikonasooli intravenoosset manustamist raske neerufunktsiooni häirega patsientidele, kusjuures eelistatud on suukaudne manustamine väiksema akumulatsiooniriski tõttu.

 

Vaatamata nendele väljakutsetele on SBE-β-CD lisamine vorikonasooli muutnud, suurendades ravimi biosaadavust ja pikendades selle kasutamist eluohtlike seeninfektsioonide ravis. See uuendus rõhutab abiainete väljatöötamise tähtsust ravimite formuleerimisega seotud väljakutsete ületamisel ja ravitulemuste parandamisel.

 

Kuna farmaatsiatööstus areneb jätkuvalt, on spetsialiseeritud abiainete roll naguBetadex sulfobutüüleeter naatrium tõenäoliselt laieneb, pakkudes uusi võimalusi paljude ravimite tarnimise ja tõhususe suurendamiseks.

X
We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept